通用名稱：地高辛片
英文名稱：Digaoxin Tablets
漢語拼音：Digaoxin Pian
【成份】化學(xué)名：3β-［［O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2 分子式：C41H64O14 分子量：780.95
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】
1.用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；
2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。
【規(guī)格】0.25mg
【用法用量】
1.成人常用量，口服： 常用0.125～0.5mg（即1/2片～2片），每日一次，7天可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度；若達快速負荷量，可每6～8小時給藥0.25mg（1片），總劑量0.75～1.25mg/日（每日3片～5片）：維持量，每日一次0.125～0.5mg（每日1次，每次1/2片～2片）。
2.小兒常用量，口服： 本品總量，早產(chǎn)兒0.02～0.03mg/kg；1月以下新生兒，0.03～0.04mg/kg：1月～2歲，0.05～0.06mg/kg；2～5歲，0.03～0.04mg/kg；5～10歲，0.02～0.035mg/kg；10歲或10歲以上，照成人常用量：本品總量分3次或每6～8小時給予。維持量為總量的1/5～1/3，分2次，每12小時1次或每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產(chǎn)兒）需仔細滴定劑量和密切監(jiān)測血藥濃度和心電圖。近年通過研究證明，地高辛逐日給予一定劑量，經(jīng)6～7天能在體內(nèi)達到穩(wěn)定的濃度而發(fā)揮全效作用，因此，病情不急而又易中毒著者，可逐日按5.5μg/kg給藥，也能獲得滿意的治療效果，并能減少中毒發(fā)生率。
【不良反應(yīng)】
1.常見的不良反應(yīng)包括:促心律失常作用﹑胃納不佳或惡心﹑嘔吐（刺激延髓中樞）﹑下腹痛﹑異常的無力﹑軟弱。
2.少見的反應(yīng)包括:視力模糊或"色視",如黃視﹑綠視﹑腹瀉﹑中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯亂。
3.罕見的反應(yīng)包括:嗜睡﹑頭痛及皮疹﹑尋麻疹（過敏反應(yīng)）。
4.在洋地黃的中毒表現(xiàn)中,促心律失常最重要,最常見者為室性早搏,約占促心律失常不良反應(yīng)的23%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯,陣發(fā)性或加速性交界性心動過速,陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導(dǎo)阻滯,室性心動過速﹑竇性停搏﹑心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見,但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。
【禁忌】
1.與鈣注射劑合用。
2.任何洋地黃類制劑中毒。
3.室性心動過速、心室顫動。
4.梗阻性肥厚型心肌?。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動仍可考慮）。
5.預(yù)激綜合征伴心房顫動或撲動。
【注意事項】
1.不宜與酸﹑堿類配伍。
2.慎用: 低鉀血癥;不完全性房室傳導(dǎo)阻滯;高鈣血癥;甲狀腺功能低下;缺血性心臟病;心肌梗死;心肌炎;腎功能損害。
3.用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查: 血壓﹑心率及心律;心電圖;心功能監(jiān)測;電解質(zhì)尤其鉀﹑鈣﹑鎂;腎功能;疑有洋地黃中毒時,應(yīng)作地高辛血藥濃度測定。過量時,由于蓄積性小,-般于停藥后1～2天中毒表現(xiàn)可以消退。
4.應(yīng)用時注意監(jiān)測地高辛血藥濃度。
5.應(yīng)用本品劑量應(yīng)個體化。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能增加，分娩后6周須減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。
【兒童用藥】新生兒對本品的耐受性不定,其腎清除減少;早產(chǎn)兒與未成熟兒對本品敏感,按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積,1月以上嬰兒比成人用量略大。
【老年用藥】老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對本品耐受性低，必須減少劑量。
【藥物相互作用】
1.與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bunide,制品為丁尿胺）、依他尼酸（Ethacrynic Acid,利尿酸）等同用時,可引起低血鉀而致洋地黃中毒。
2.與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺（Colestyramine,消膽胺）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（Sulfasalazine）或新霉素、對氨水楊酸同用時,可抑制洋地黃強心甙吸收而導(dǎo)致強心甙作用減弱。
3.與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡 因、泮庫溴胺（Pancuronium Bromide,潘可龍,巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿（司可林,Scoline;Suxamethonium Chloride）或擬腎上腺素類藥同用時,可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。
4.有嚴重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的應(yīng)用洋地黃患者不應(yīng)同時應(yīng)用鉀鹽,但噻嗪類利尿劑與本品同用時,常須給予鉀鹽,以防止低鉀血癥。5.β受體阻滯劑與本品同用,有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴重心動過緩的可能,應(yīng)重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。
6.與奎尼丁同用,可使本品血藥濃度提高約一倍,提高程度與奎尼丁用量相關(guān),甚至可達到中毒濃度,即使停用地高辛,其血藥濃度仍繼續(xù)上升,這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛,減少其分布容積之故。兩藥合用時應(yīng)酌減地高辛用量1/2～1/3。
7.與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用,由于降低腎及全身對地高辛的清除率而提高其血藥濃度,可引起嚴重心動過緩。
8.螺內(nèi)酯可延長本品半衰期,需調(diào)整劑量或給藥間期,隨訪監(jiān)測本品的血藥濃度。
9.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。
10.依酚氯胺（Edrophonium Chloride,Tensilon騰喜龍）與本品合用可致明顯心動過緩。
11.吲哚美辛（Indocin,消炎痛）可減少本品的腎清除,使本品半衰期延長,有中毒危險,需監(jiān)測血藥濃度及心電圖。
12.與肝素同用,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需調(diào)整肝素用量。
13.洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹慎,尤其是也靜注鈣鹽時,可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。
14.紅霉素由于改變胃腸道菌群,可增加本品在胃腸道的吸收。
15.甲氧氯普胺（Metoclopramide,Maxolon滅吐靈）因促進腸道運動而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動而提高地高辛生物利用度約25%。
【藥物過量】
1.若地高辛血藥濃度為﹥2.0～2.5ng/ml,應(yīng)警惕地高辛藥物過量或毒性反應(yīng)。
2.患者在2－3周之前服用過任何洋地黃制劑，宜予小劑量給藥，以免中毒。
3.強心甙劑量計算應(yīng)按標準體重，因脂肪組織不攝取強心甙。
4.推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。
5.肝功能不全者，應(yīng)選用不以肝臟代謝為主的洋地黃制劑。
6.腎功能不全者，應(yīng)選用主要經(jīng)腎臟排泄的洋地黃制劑。
7.應(yīng)用洋地黃患者對電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕。
8.透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。
9.在本品引起嚴重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時，不宜補鉀。
10.腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應(yīng)。嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測下調(diào)整劑量。
11.當(dāng)患者由強心甙注射液改為本品時，為補償藥物間藥動學(xué)差別，需要調(diào)整劑量。
12.應(yīng)靜脈給藥，因為肌肉注射有明顯局部反應(yīng)，且作用慢、生物利用度差。
13.本品過量及毒性反應(yīng)的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿治療，如有低鉀血癥而腎功能尚好，可給以鉀鹽。
發(fā)生促心律失常者可用：①氯化鉀靜脈滴注，對消除異位心律往往有效。②苯妥英納，該藥能與強心甙競爭性爭奪Na－K－ATP酶，因而有解毒效應(yīng)。成人用100－200㎎加注射用水20ml緩慢靜注，如情況不緊急，亦可口服，每次0.1㎎，每日3－4次。③利多卡因，對消除室性心律失常有效，成人用50－100㎎加入葡萄糖注射液中靜脈注射，必要時可重復(fù)。④阿托品，對緩慢性心律失常者可用。成人用0.5－2㎎皮下或靜脈注射。⑤心動過緩或完全房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能時，可植入臨時起搏器。應(yīng)用異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。⑥依地酸鈣納（CalciumDisodiumEdetate），以其與鈣螯合的作用，也可用于治療洋地黃所致的心律失常。⑦對可能有生命危險的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片段，每40㎎地高辛免疫Fab片段，大約結(jié)合0.6㎎地高辛或洋地黃毒甙。
【藥理毒理】
治療劑量時
1、正性肌力作用：本品選擇性地與心機細胞膜Na+--K++ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動偶聯(lián)轉(zhuǎn)運受損，心肌細胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨于活躍，使細胞漿內(nèi)Ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的Ca2+釋放；心肌細胞內(nèi)Ca2+濃度增高，激動心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。
2、負性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動力學(xué)狀態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率。此外，小劑量時提高竇房結(jié)對迷走神經(jīng)沖動的敏感性，可增強其減慢心率作用。大劑量（通常接近中毒量）則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。
3、心臟電生理作用：通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動過速和房撲時，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。
【藥代動力學(xué)】本品為由毛花洋地黃提純制得的強心甙，其特點是排泄較快而蓄積性較小。口服主要經(jīng)小腸上部吸收，吸收不完全，也不規(guī)則，口服吸收率約75%，生 物利用度：片劑為60%–80%，口服起效時間0.5–2小時，血漿濃度達峰時間2–3小時，獲最大效應(yīng)時間為4–6小時。地高辛消除半衰期平均為36小時。分布：吸收后廣 泛分布到各組織，部分經(jīng)膽道吸收入血，形成肝–腸循環(huán)。血漿蛋白結(jié)合率低，為20%–25%，表觀分布容積為6–10L/㎏。代謝與排泄：地高辛在體內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝很少，主 要以原形由腎排除，尿中排出量為用量的50%–70%。
【貯藏】密封保存。
【包裝】口服固體藥用高密度聚氯乙烯瓶，100片/瓶。
【有效期】36個月
【批準文號】國藥準字H31020678
【生產(chǎn)企業(yè)】上海上藥信誼藥廠有限公司
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