通用名稱：鹽酸二甲雙胍緩釋片

  商品名稱：鹽酸二甲雙胍緩釋片(力樂爾)

  英文名稱：Metin Hydrochloride Sustained-release Tablets

  拼音全碼：YanSuanErJiaShuangGuaHuanShiPian(LiLeEr)

【主要成份】 本品主要成份為鹽酸二甲雙胍。

【成 份】

  化學(xué)名：1，1-二甲基雙胍鹽酸鹽

   分子量：C4H11N5·HCl

【性 狀】 本品為白色或類白色片或薄膜衣片，除去包衣后顯白色至類白色。

【適應(yīng)癥/功能主治】 1.用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者，還可能有減輕體重的作用。 2.對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。 3.可與磺酰脲類或胰島素合用以改善血糖控制。

【規(guī)格型號】 0.5g*10s*3板

【用法用量】 口服，進食時或餐后服。開始用量通常為每日一次，一次1片(500mg)，晚餐時服用，根據(jù)血糖和尿糖調(diào)整用量，每日最大量不超過4片(2000mg)。如果每日一次，每次4片(2000mg)不能達到滿意的療效，可改為每日兩次，每次2片(1000mg)。

【不良反應(yīng)】 本品常見的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹瀉、口中有金屬味；有時有乏力、疲倦、體重減輕、頭暈、皮疹；乳酸性酸中毒雖然發(fā)生率很低，但應(yīng)予注意，其主要臨床表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙；本品還可減少腸道對維生素B12的吸收，使血紅蛋白減少，產(chǎn)生巨幼紅細胞性貧血。

【禁 忌】 下列情況禁用： 1.2型糖尿病伴有酮癥酸中毒、肝及腎功能不全（血清肌酐超過1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴(yán)重感染和外傷、重大手術(shù)以及臨床有低血壓和缺氧情況。 2.糖尿病合并嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥（如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變）。 3.進行放射性造影檢查時。 4.酗酒者。 5.嚴(yán)重心、肺疾病患者。 6.維生素B12、葉酸和鐵缺乏的患者。 7.全身情況較差的患者（如營養(yǎng)不良、脫水）。

【注意事項】 1.在使用二甲雙胍的病人中，二甲雙胍的累積有可能導(dǎo)致發(fā)生乳酸性中毒。由于這是一種罕見而嚴(yán)重的代謝性并發(fā)癥，一旦發(fā)生，會導(dǎo)致生命危險，因此對服用本品的患者，應(yīng)進行腎功能監(jiān)測同時給藥應(yīng)以最低有效用量為標(biāo)準(zhǔn)，從而顯著降低乳酸性酸中毒的發(fā)生風(fēng)險。在沒有明確是否為乳酸性酸中毒之前，應(yīng)暫停服用本品。乳酸性酸中毒為臨床急癥，應(yīng)立即住院治療。 2.本品禁止嚼碎口服，應(yīng)整片吞服，并在進食時或餐后服用。 3.1型糖尿病不應(yīng)單獨應(yīng)用本品（可與胰島素合用）。 4.用藥期間須經(jīng)常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體，定期測血肌酐、血乳酸濃度。 5.本品與胰島素合用會增強降血糖作用，故應(yīng)調(diào)整劑量。 6.本品與磺酰脲類藥物合用時，可引起低血糖，應(yīng)監(jiān)測患者血糖情況。 7.本品與乙醇同服時會增強鹽酸二甲雙胍對乳酸代謝的影響，易導(dǎo)致乳酸性酸中毒發(fā)生，因此，服用本品時應(yīng)盡量避免飲酒。 
請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

【兒童用藥】 尚不明確。

【老年患者用藥】 老年患者（大于65歲）慎用，因腎功能減弱，用藥量宜酌減。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 妊娠及哺乳期婦女不宜使用。

【藥物相互作用】 1.與胰島素合用，降血糖作用加強，應(yīng)調(diào)整劑量。 2.本品可加強抗凝藥（如華法林等）的抗凝血作用，可致出血傾向。 3.西米替丁可增加本品的生物利用度，減少腎臟清除率，故應(yīng)減少本品劑量。 4.呋塞米增加二甲雙胍血清和全血藥物濃度，不改變二甲雙胍腎清除率。 5.硝苯地平可以增加二甲雙胍吸收，并使尿中排泄量增加，但不影響Tmax和半衰期。

【藥物過量】 尚不明確。

【藥理毒理】 本品為降血糖藥，可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，可使HbAlc下降1%～2%。其降血糖的機制是： 1.增加周圍組織對胰島素的敏感性，增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖利用。 2.增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用，如腦、血細胞、腎髓質(zhì)、腸道、皮膚等。 3.抑制肝糖原異生作用，降低肝糖輸出。 4.抑制腸壁細胞攝取葡萄糖。

【藥代動力學(xué)】 1.吸收：二甲雙胍緩釋片口服后從胃腸吸收，血藥濃度達峰時間平均值為7小時。與食物同服時，可使二甲雙胍吸收增加約50%，但對其Cmax和Tmax無影響。高脂肪飲食和低脂肪飲食對二甲雙胍緩釋片劑藥物代謝動力學(xué)參數(shù)的影響相似。多次服用二甲雙胍緩釋片時，二甲雙胍不會在血漿中蓄積。 2.分布：二甲雙胍與血漿蛋白的結(jié)合率可忽略不計，而相對應(yīng)的是磺酰脲類藥物的血漿蛋白結(jié)合率高于90%。二甲雙胍可進入紅細胞，極有可能與其作用持續(xù)時間有關(guān)。在以通常的臨床劑量服用二甲雙胍緩釋片時，穩(wěn)態(tài)的血藥濃度在24～48小時內(nèi)達到且通常小于1μg/ml。 3.代謝和排泄：二甲雙胍以原形由尿排出，不經(jīng)肝臟代謝，也不經(jīng)膽汁排泄。腎清除率約為肌酐清除率的3.5倍，表明經(jīng)腎小管排泄是二甲雙胍清除的主要途徑。口服給藥后，在24小時內(nèi)被吸收的藥物約90%經(jīng)腎臟途徑消除，血漿消除半衰期約6.2小時。血液中，該藥的消除半衰期約為17.6小時。 4.特殊人群中的藥物代謝動力學(xué)： (1)2型糖尿病患者：在患者尚具正常腎功能情況下，患者單劑及多劑使用二甲雙胍后的藥物代謝動力學(xué)參數(shù)與正常受試者無統(tǒng)計學(xué)差異。 (2)腎功能不全患者：在腎功能下降的患者中（以肌酐清除率測定值為指標(biāo)），二甲雙胍的血漿半衰期延長，從腎臟的清除減少與肌酐清除率的降低成正比。 (3)年齡的影響：老年人對二甲雙胍的血漿清除下降，半衰期延長，Cmax增加。 (4)兒童：目前未見有兒童體內(nèi)該藥藥物代謝動力學(xué)研究的資料。 (5)性別：二甲雙胍的藥物代謝動力學(xué)參數(shù)在2型糖尿病患者中無統(tǒng)計學(xué)顯著差異。 (6)種族因素：尚無與種族因素有關(guān)的二甲雙胍藥物代謝動力學(xué)參數(shù)相關(guān)研究。在2型糖尿病患者中進行的二甲雙胍片劑的對照臨床研究中，該藥在白人（249例）、黑人（51例）和西班牙人裔（24例）人群中的抗高血糖效應(yīng)相似。

【貯 藏】 密封。

【包 裝】 0.5g*10s*3板/盒。

【有 效 期】 24 月

【批準(zhǔn)文號】 國藥準(zhǔn)字H20052118

【生產(chǎn)企業(yè)】 山東明仁福瑞達制藥股份有限公司