通用名稱：頭孢克肟片

  商品名稱：頭孢克肟片(康哌)

  英文名稱：Cefixime Tablets

  拼音全碼：TouBaoKeWoPian(KangPai)

【主要成份】 本品主要成分是頭孢克肟。

【成 份】

  化學(xué)名：(6R.7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧基亞胺)乙酰氨基]-3-乙烯-8-氧代-5-氮雜-1-雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物

   分子量：C16H15N5O7S 2·3H2O

【性 狀】 本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色至淡黃色。

【適應(yīng)癥/功能主治】 對鏈球菌屬(腸球菌除外)，肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬，流感桿菌中頭孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。（1）慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性支氣管炎并發(fā)細(xì)菌感染、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎；（2）腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；（3） 急性膽道系統(tǒng)細(xì)菌性感染(膽囊炎、膽管炎)；（4）猩紅熱；（5）中耳炎、鼻竇炎。

【規(guī)格型號】 50mg*6s

【用法用量】 口服。成人及體重30公斤以上兒童每次0.1g(2片)，一日二次。此外，可根據(jù)年齡、體重、癥狀進(jìn)行適當(dāng)增減，對重癥患者可每日0.2g(4片)，一日二次。

【不良反應(yīng)】 臨床研究資料表明，本品主要不良反應(yīng)為包括腹瀉等消化道反應(yīng)、皮疹等皮膚癥狀、臨床檢查值異常、GOT升高、嗜酸細(xì)胞增多等。嚴(yán)重不良反應(yīng)： 1.休克：有引起休克的可能性，應(yīng)密切觀察，如有出現(xiàn)不適感，口內(nèi)異常感、眩暈等現(xiàn)象，應(yīng)停藥，采取適當(dāng)處置。 2.過敏樣癥狀：有出現(xiàn)過敏樣癥狀的可能性，應(yīng)密切觀察，如有異常發(fā)生時停藥，采取適當(dāng)處置。 3.皮膚病變：有發(fā)生皮膚粘膜眼癥候群，中毒性表皮壞死癥的可能性，應(yīng)密切觀察，如有發(fā)生發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛等癥狀，應(yīng)停藥，采取適當(dāng)處置。 4.血液障礙：有發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥、溶血性貧血、血小板減少的可能性，且也有同其他頭抱類抗生素一樣的造成全血細(xì)胞減少的報告，因此應(yīng)密切觀察，進(jìn)行定期檢查等，有異常發(fā)生時應(yīng)停藥，采取適當(dāng)處置。 5.腎功能障礙：有引起急性腎功能不全等嚴(yán)重腎功能障礙的可能性，因此應(yīng)密切觀察，定期進(jìn)行檢查等，如有異常發(fā)生時，應(yīng)停藥，采取適當(dāng)處置。 6.結(jié)腸炎：可能引起伴有血便的嚴(yán)重大腸炎例如偽膜性結(jié)腸炎等。如有腹痛、反復(fù)腹瀉出現(xiàn)時，應(yīng)立即停藥，采取適當(dāng)處置。 7.有發(fā)生間質(zhì)性肺炎及PIE癥候群等的可能性，如有上述癥狀發(fā)生應(yīng)停藥，給予糖皮質(zhì)激素等適當(dāng)處置。

【禁 忌】 對本品及其成分或其他頭孢菌素類藥物過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】 1.由于有可能出現(xiàn)休克，給藥前應(yīng)充分詢問病史。 2.為防止耐藥菌株的出現(xiàn)，在使用本品前原則上應(yīng)確認(rèn)敏感性，將劑量控制在控制疾病所需。
請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

【兒童用藥】 頭抱克肟對小于6個月的兒童的安全性和有效性尚未確定。

【老年患者用藥】 高齡患者慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 孕婦及哺乳期婦女慎用。

【藥物相互作用】 1.卡馬西平：與本品合用時可引起卡馬西平水平升高，必須合用時應(yīng)監(jiān)測血漿中卡馬西平濃度。 2.華法令和抗凝藥物：與本品合用時增加凝血酶原時間。

【藥物過量】 尚不明確。

【藥理毒理】 本品為口服第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性，特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強(qiáng)的抗菌作用，其作用機(jī)制為阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，其作用點(diǎn)因細(xì)菌的種類而異，與青霉素結(jié)合蛋白(PBP)中PBP1(lalblc)以及PBP3有較高親和性。本品對各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶具有較強(qiáng)的穩(wěn)定性。

【藥代動力學(xué)】 據(jù)PDR57版：頭孢克肟口服后，其絕對生物利用度為40~50%，不受飲食影響。頭孢克肟片劑200mg單劑口服，血漿峰濃度為3.7μg/ml，等劑量口服頭孢克肟混懸液產(chǎn)生的峰濃度比片劑高出25%~50%。頭孢克肟200mg混懸液和400mg混懸液產(chǎn)生的平均峰濃度為3μg/ml和4.6μg/ml，口服頭孢克肟混懸液100mg至400mg，時間-濃度曲線下面積比口服等劑量片劑高出10%~25%，混懸液劑型替換片劑劑型應(yīng)考慮到其增加的吸收量。單劑口服200mg片劑、400mg片劑、400mg混懸液的達(dá)峰時間為2~6小時，單劑口服200mg混懸液的達(dá)峰時間為2~5小時。24小時內(nèi)吸收藥物的50%以原形從尿中排出。血清蛋白結(jié)合率為65%，連續(xù)服藥14天，未發(fā)現(xiàn)頭孢克肟在體內(nèi)有蓄積作用。頭孢克肟血漿半衰期為3~4小時，但在一些志愿者可達(dá)9小時，與劑型無關(guān)。特殊人群藥代動力學(xué)老年患者：穩(wěn)態(tài)時平均AUCs比正常成年人約有40%的升高。腎功能不全受試者：肌酐清除率為20~50ml/min時，頭孢克肟平均血清半衰期延長至6.4小時；肌肝清除率為5~20ml/min時，頭孢克肟平均血清半衰期延長至11.5小時。血液透析和腹膜透析：頭孢克肟不能有效的從血中清除。但也有文獻(xiàn)提示，血液透析的患者，服用400mg劑量頭孢克肟，其血中變化情況和肌酐清除率水平為21~60ml/min的受試者相似。我國目前尚缺乏本品詳細(xì)的藥代動力學(xué)研究資料，國外藥代動力學(xué)研究資料表明： 1.吸收： (1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效價)，約4小時后血清濃度達(dá)到峰值，分別為0.69，1.13，1.95μg/ml，血清濃度半衰期為2.3～2.5小時。腎功能正常的小兒患者口服一次1.5，3.0，6.0mg(效價)/kg(體重)后，約3～4小時血清濃度達(dá)到峰值，分別為1.14，2.01，3.97μg/ml，血清濃度半衰期為3.2～3.7小時。 (2)對于中度腎功能衰竭組(30≤Ccr<60ml/min，n=3)及重度腎功能衰竭組(10≤Ccr<30ml/min，n=4)，分別單次服用頭孢克肟100mg進(jìn)行比較。中度腎衰為服用后6小時血清濃度達(dá)峰值為2.04μg/ml，重度腎衰組為服用后8小時峰值為2.27μg/ml，12小時后血清中濃度分別為0.71μg/ml，1.83μg/ml，重度腎衰組峰值出現(xiàn)時間及血清中維持時間均長，半衰期分別為4.15小時及11.05小時。 2.分布：本品在患者痰液中，扁桃組織，上鄂竇粘膜組織，中耳分泌物，膽汁，膽囊組織等的滲透性良好。 3.代謝：在人體的血清、尿中未發(fā)現(xiàn)具有抗菌活性代謝產(chǎn)物。 4.排泄：主要經(jīng)腎臟排泄，正常成人(空腹時)口服50，100，200mg(效價)，尿中排泄率(0～12小時)約為20～25%，最高尿中濃度分別為42.9(4～6小時)，62.9(4～6小時)，82.7μg/ml(4～6小時)。另外，腎功能正常的小兒患者經(jīng)口服用1.5，3.0，6.0mg(效價)/kg后尿中排泄率(0～12小時)約為13～90%。

【貯 藏】 密封，涼暗干燥處保存

【包 裝】 每盒6片。

【有 效 期】 24 月

【批準(zhǔn)文號】 國藥準(zhǔn)字H20060879

【生產(chǎn)企業(yè)】 山東魯抗醫(yī)藥股份有限公司