【藥品名稱】

  通用名稱：頭孢克洛顆粒

  商品名稱：頭孢克洛顆粒(孩爾欣)

  英文名稱：Cefaclor Granules

  拼音全碼：TouBaoKeLuoKeLi(HaiErXin)

【主要成份】 主要成分為頭孢克洛?；瘜W(xué)名稱：(6R7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。

【成 份】

   分子量：C15H14ClN3O4S

【性 狀】 該品為加矯味劑的顆粒；氣芳香，味甜。

【適應(yīng)癥/功能主治】 本品主要適用于敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、耳鼻喉科及皮膚、軟組織感染等。

【規(guī)格型號】 0.1g*6袋

【用法用量】 本品適宜空腹口服。將本品加適量（20-30ml）熱水中，經(jīng)振蕩后服用。 1.成人：常用量一次0.25g，一日3次。嚴(yán)重感染患者劑量可加倍，但一日總量不超過4g，或遵醫(yī)囑。 2.小兒：一般按體重一日20mg/kg，分3次給予，嚴(yán)重感染可增至40mg/kg，但一日總量不超過1g。

【不良反應(yīng)】 1.與頭孢克洛治療有關(guān)的不良反應(yīng)如下：過敏反應(yīng) ：根據(jù)報(bào)道，約占病人的1.5%，包括蕁麻疹樣皮疹(1/100)。瘙癢、蕁麻疹和庫姆斯試驗(yàn)陽性，發(fā)生率均在1/200以下。曾有報(bào)道，使用頭孢克洛會(huì)發(fā)生血清病樣反應(yīng)。這種反應(yīng)的特點(diǎn)就是出現(xiàn)多形性紅斑、皮疹及其它伴有關(guān)節(jié)炎/關(guān)節(jié)痛的皮膚表現(xiàn)，發(fā)熱或無發(fā)熱。與典型的血清病不同之處在于很少與淋巴結(jié)病和蛋白尿有關(guān)，沒有進(jìn)入循環(huán)的免疫復(fù)合物，并且無反應(yīng)后遺癥的跡象。 2.更為嚴(yán)重的過敏反應(yīng)(包括Steverns Johnson綜合癥、毒性上皮壞死溶解和過敏癥)罕見報(bào)道，有青霉素過敏史的病人，可能更常發(fā)生過敏反應(yīng)。 3.胃腸道癥狀：發(fā)生率約為2.5%，軟便、胃部不適、食欲不振、惡心、嘔吐、噯氣，其中包括腹瀉(70例中占1例)。 4.偽膜性結(jié)腸炎：可能在抗生素治療期間或之后出現(xiàn)。暫時(shí)性肝炎和膽汁郁積性黃疸，罕見于報(bào)道。 5.其它與治療有關(guān)的副作用包括：嗜酸性粒細(xì)胞增多(50例中有1例)。生殖器瘙癢或陰道炎(100例中不足1例)，血小板減少或可逆性間質(zhì)性腎炎則罕見于報(bào)道。6.中樞神經(jīng)系統(tǒng) ：活動(dòng)增多，神經(jīng)質(zhì)，失眠，精神混亂，高血壓、頭暈、幻覺和嗜睡，這些均罕見于報(bào)道。曾有報(bào)道，臨床實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)結(jié)果可出現(xiàn)短暫性異常值。雖然其病因未明，仍列舉于下，作為提請醫(yī)師注意的信息。 7.肝臟 ：AST、ALT或堿性磷酸酶值稍微升高(后者40例中有1例)。 8.造血系統(tǒng) ：正如對其它β-內(nèi)酰胺類抗生素的報(bào)道一樣，該品可引起短暫性淋巴細(xì)胞增多，白細(xì)胞減少。罕見引起溶血性貧血。再生障礙性貧血，粒細(xì)胞缺乏癥和可能有臨床意義的可逆性中性白細(xì)胞減少。 9.腎臟 ：BUN或血清肌酐水平稍微升高(后者人數(shù)不到1/500)或尿分析異常.如蛋白尿、管型尿等(人數(shù)不到1/200)。某些頭孢菌素可以引起癲癇病，應(yīng)停藥，如果臨床需要，可給予抗驚厥藥。

【禁 忌】 對該品及其他頭孢菌素類過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】 1.在使用頭孢克洛之前，要注意確定病人以前是否對頭孢克洛或其它頭孢菌素、青霉素或其它藥物過敏。如果該品用于對青霉素過敏病人，要加以注意，因?yàn)槲墨I(xiàn)清楚的報(bào)道在β－內(nèi)酰胺類抗生素中存在交叉過敏反應(yīng)。如果發(fā)生對頭孢克洛的過敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥。如果有必要，應(yīng)采用急救措施，包括吸氧、靜脈注射抗組胺劑及腎上腺素、氣管插管等。對于以往有某種類型過敏(尤其對藥物)的病人，應(yīng)慎用抗生素(包括頭孢克洛)。 2. 存在嚴(yán)重腎功能不全時(shí)要慎用頭孢克洛，因?yàn)轭^孢克洛在無尿癥病人體內(nèi)的半衰期為2.3-2.8小時(shí)。對于中度至重度腎功能受損病人，劑量通?？刹蛔?。但在這種情況下應(yīng)用頭孢克洛的臨床經(jīng)驗(yàn)有限，因此，應(yīng)進(jìn)行仔細(xì)的臨床觀察和實(shí)驗(yàn)室檢查。 3.已有報(bào)道，實(shí)際上使用所有的廣譜抗生素(包含大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、半合成青霉素和頭孢菌素)都會(huì)產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎。因此，若使用抗生素的病人發(fā)生腹瀉，考慮到這一診斷是很重要的。其程度可能從輕度至危及生命不等，對于輕度的偽膜性結(jié)腸炎病例，通常只需停藥即可奏效，對于中度至嚴(yán)重病例，則應(yīng)采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧τ谟形改c道病史(特別是結(jié)腸炎)的病人，使用廣譜抗生素(包括頭孢菌素)要慎重。 4.一般注意事項(xiàng)：長期使用頭孢克洛，會(huì)使不敏感菌株大量繁殖。因此，對病人細(xì)心觀察是必要的。如果治療期間發(fā)生二重感染，必須采取適當(dāng)措施。 5.曾有報(bào)道，在頭孢菌素類抗生素治療期間，直接庫姆斯氏試驗(yàn)呈陽性。例如在血液學(xué)檢查或在輸血的次要交叉配血過程中(當(dāng)進(jìn)行抗球蛋白試驗(yàn)時(shí))或?qū)ζ淠赣H在分娩前服用過頭孢菌素的新生兒進(jìn)行庫母斯氏試驗(yàn)，其陽性結(jié)果均可能與藥物有關(guān)。 6.對實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：硫酸銅尿糖試驗(yàn)可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗(yàn)法不受影響；血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe反應(yīng)進(jìn)行血清和尿肌酐值測定時(shí)可有假性增高。 7.該品宜空腹口服，因食物可延遲其吸收。牛奶不影響該品吸收。 8.該品應(yīng)放到兒童觸摸不到的地方。
請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

【兒童用藥】 一個(gè)月內(nèi)的嬰兒使用該品的療效和安全性，尚未確立。

【老年患者用藥】 據(jù)文獻(xiàn)資料報(bào)道，相對于45歲以下健康成人受試者，健康老年受試者(65歲以上)單獨(dú)服用的750mg頭孢克洛，40-45%患者有高AUC.且20%患者有低的腎臟清除率。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.孕婦：對小鼠和大鼠進(jìn)行多次的生殖研究，劑量高達(dá)人用量的1.2倍，對白鼬的研究劑量為人最大用量的三倍。結(jié)果表明沒有頭孢克洛損害生育力或危及胎兒的任何證據(jù)。然而，對孕婦尚無充分的嚴(yán)格對照的臨床研究。因?yàn)閯?dòng)物生殖研究并不能完全預(yù)測人體的反應(yīng)，所以除非確有必要，孕婦是不宜使用該品的。 2.分娩：頭孢克洛對分娩的影響尚不清楚。 3.哺乳期婦女：哺乳婦女一次口服頭孢克洛500mg后，在母乳中可測出少量的頭孢克洛，在服后2、3、4和5小時(shí)的平均水平分別是0.18、0.20、0.21和0.16mg/L，在第1小時(shí)測出痕量藥物。該品對乳嬰的作用未知。給哺乳婦女應(yīng)用頭孢克洛要謹(jǐn)慎。

【藥物相互作用】 1.抗酸劑：在使用氫氧化鋁或氫氧化鎂1小時(shí)內(nèi)服用該品，則該品的吸收程度會(huì)降低。H2受體拮抗劑不會(huì)改變該品的吸收程度和速率。 2.丙磺舒：丙磺舒可降低該品的腎排泄率。 3.華法令：該品與華法令合用時(shí)，臨床上很少有報(bào)道凝血酶原時(shí)間會(huì)延長，產(chǎn)生或不產(chǎn)生出血。目前，尚無特別的研究來探討這方面的作用。 4.呋噻米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)效利尿藥，卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基糖苷類抗生素等腎毒性藥物與該品合用有增加腎毒性的可能。 5.克拉維酸可增強(qiáng)該品對某些因產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶而對該品耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。 6.實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)：使用該品會(huì)導(dǎo)致尿中出現(xiàn)葡萄糖的假陽性反應(yīng)。當(dāng)試驗(yàn)在Benedict\\\'s和Fehling\\\'s溶液中進(jìn)行時(shí)，這種現(xiàn)象也會(huì)在使用頭孢菌素的患者身上出現(xiàn)，也會(huì)在Clinitest片上出現(xiàn)。

【藥物過量】 服用過量的頭孢克洛后發(fā)生的毒性癥狀包括：惡心、嘔吐、上腹不適和腹瀉，上腹不適和腹瀉的嚴(yán)重程度與劑量有關(guān)。

【藥理毒理】 1.藥理作用: (1)頭孢克洛為第二代頭孢菌素，屬口服半合成抗菌素.具有廣譜抗菌作用，其作用機(jī)理與其它頭孢菌素相同.主要通過抑制細(xì)胞壁的合成達(dá)到殺菌作用。該品對某些細(xì)菌的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，所以，某些產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的微生物可能對該品是敏感的。體外和臨床研究已證實(shí)該品對以下多數(shù)微生物有抗菌活性： (2)革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌、化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌；該品對抗甲氧西林鈉的葡萄球菌無效。 (3)革蘭氏陰性菌：流感嗜血桿菌(僅針對非產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株)、卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株)。 2.毒理研究：尚無該品的遺傳毒性、致癌性和對生育力影響的研究資料。小鼠、大鼠和白鼬生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果表明，在給藥劑量達(dá)推薦人用最高劑量的3-5倍(按體表面積計(jì)算)時(shí)，未出現(xiàn)明顯毒性反應(yīng)，但是由于動(dòng)物試驗(yàn)并不能完全對臨床用藥的結(jié)果進(jìn)行預(yù)測，所以孕婦僅在確實(shí)需要時(shí)才能服用該品。

【藥代動(dòng)力學(xué)】 本品口服后迅速從腸道吸收:分布于全身組織中?？诜酒?00mg的血藥峰濃度(Cmax)約為13.44mg/L達(dá)峰時(shí)間(tmax)約0.56小時(shí)血消除半衰期為0.57小時(shí)。本品在中耳膿液中可達(dá) 到足夠的濃度在唾液和淚液中濃度高。本品的血清蛋白結(jié)合率約為25%。給藥量的約15%在體內(nèi)代謝。本品主要自腎排泄8小時(shí)內(nèi)給藥量的約77%以原形自尿中排出尿藥濃度高約0.05%自膽汁排泄膽汁中藥物濃度較血藥濃度低。血液透析能清除部分本品。

【貯 藏】 遮光，密封。

【包 裝】 0.1g*6袋/盒。

【有 效 期】 24 月

【批準(zhǔn)文號】 國藥準(zhǔn)字H20066316

【生產(chǎn)企業(yè)】 山東魯抗醫(yī)藥股份有限公司